Zopiclon ist ein Arzneistoff aus der Wirkstoffgruppe der Cyclopyrrolone. Zopiclon ist chemisch gesehen ein Cyclopyrrolon-Derivat, welches das einzige zugelassene Sedativum der Cyclopyrrolone darstellt. Vom Wirkprofil betrachtet zählt es zu der Gruppe der sogenannten GABA -Rezeptor-Agonisten, es wirkt auf die gleichen Rezeptoren, die sonst durch den inhibitorischen Neurotransmitter GABA aktiviert werden. Zopiclon wird nach oraler Einnahme schnell resorbiert und in das Zentralnervensystem aufgenommen. Diese Verstärkung am GABA-Rezeptor tritt vorrangig lokal im Cortex cerebri und Cerebellum, jedoch nicht in anderen peripheren Rezeptorsystemen auf. Als häufigste Nebenwirkung wird die Irritation des Geschmackssinnes beschrieben bitterer, metallischer Geschmack.

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Zopiclon wird angewendet zur Kurzzeitbehandlung von Schlafstörungen bei Erwachsenen und sollte nur bei Schlafstörungen von klinisch bedeutsamem Schweregrad verwendet werden. Bei der Verordnung von Z Substanzen sollte wie auch bei der Verordnung von Benzodiazepinen die 5-K-Regel der Arzneimittelkommission der deutschen Ärzteschaft beachtet werden Der Wirkstoff Zopiclon ist chemisch gesehen ein Cyclopyrrolon-Derivat. Im Vergleich zu den Benzodiazepinen hat Zopiclon offenbar einen geringeren Einfluss auf die Schlafarchitektur, insbesondere die REM-Schlafphasen scheinen weniger beeinträchtigt zu werden. Nach oraler Einnahme wird Zopiclon schnell resorbiert und erreicht maximale Plasmaspiegel nach 1,5 bis 2 Stunden. Die Resorption ist geschlechtsunspezifisch und wird dabei nicht durch Einnahmezeit oder Einnahmehäufigkeit beeinflusst. Zopiclon wird rasch aus dem zentralen Kompartiment im Organismus verteilt. Während der Laktation gleichen sich die pharmakokinetischen Profile in Blutplasma und der Muttermilch, d. Zopiclon kumuliert nicht nach wiederholter Einnahme und die interindividuelle Variationsbreite scheint gering zu sein.

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Schlechter Schlaf ist quälend und gesundheitsschädlich. Kurzfristig können Schlafmittel wie Zopiclon Abhilfe schaffen, langfristig sind sie aber keine Option. Zopiclon-haltige Präparate enthalten ein Racemat des Wirkstoffs. Pharmakologisch aktiv ist jedoch nur das S -Enantiomer. Empfohlen werden 7,5 mg Zopiclon einmal täglich abends direkt vor dem Schlafengehen.

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Eszopiclon, das rechtsdrehende Stereoisomer von Zopiclon, ist in den USA zopiclone generikum seit langem als Hypnotikum eingeführt. In Deutschland wurde Eszopiclon erst vor Kurzem auf den Markt gebracht. Die Unterschiede zwischen Eszopiclon und Zopiclon sind gering. Beide Arzneimittel sind für die Kurzzeittherapie schwerwiegender Ein- und Durchschlafstörungen gut geeignet. Für Eszopiclon wurde in zwei Studien gezeigt, dass bei fortwährender Anwendung über sechs Monate die Wirksamkeit erhalten bleibt und keine Toleranzentwicklung auftritt.

In Deutschland wurde der Wirkstoff im März zugelassen. Zopiclon ist chiral, enthält somit ein Stereozentrum.

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Nehmen Patienten sie jedoch über einen längeren Zeitraum ein, besteht nicht nur die Gefahr, abhängig zu werden. Auch das Risiko, früher zu sterben als ohne diese Mittel, steigt an. Die Patienten sind meist ältere Menschen, vor allem Frauen. Nach einem Jahr waren in den beiden Gruppen 45 Prozent der Patienten abstinent. Dann kann die unerwünschte Wirkung, abhängig zu werden, erst gar nicht auftreten.

Nach wiederholter Einnahme von Schlafmitteln über wenige Wochen kann es zu einem Verlust an Wirksamkeit Toleranz kommen. Die Anwendung von Schlafmitteln wie Zopiclon kann zur Entwicklung von körperlicher und seelischer Abhängigkeit oder Missbrauch führen. Das Risiko einer Abhängigkeit oder von Missbrauch steigt mit der Dosis und der Dauer der Behandlung, sowie bei Anwendung zusammen mit Alkohol oder anderen Substanzen mit Einfluss auf das psychische Befinden. Auch bei Patienten mit Alkohol- oder Drogenabhängigkeit in der Vorgeschichte ist dieses Risiko erhöht. Absetzphänomenen nach plötzlichem Beenden der Therapie, insbesondere nach einer längeren Behandlung, höher ist, wird empfohlen, die Behandlung durch schrittweise Verringerung der Dosis zu beenden siehe Abschnitt 3. Schlafmittel können zeitlich begrenzte Gedächtnislücken anterograde Amnesien verursachen.

Wegen Gefährdung durch Hangover hat die kanadische Arzneimittelbehörde die Initialdosis des Benzodiazepinrezeptoragonisten Zopiclon Ximovan, Generika auf 3,75 mg pro Nacht reduziert übliche Dosis in Deutschland 7,5 mg. Bei älteren Patienten oder bei vorbestehender Leber- oder Niereninsuffizienz, für die auch hierzulande eine Startdosis von 3,75 mg empfohlen wird, ist in Kanada die Dosis jetzt zusätzlich auf maximal 5 mg begrenzt worden. Nach der Einnahme sollen daher mindestens zwölf Stunden lang keine Tätigkeiten ausgeübt werden, die volle Reaktionsfähigkeit erfordern. Anfang hatten die US-amerikanische und die kanadische Arzneimittelbehörde die Initialdosis von Zolpidem Stilnox, Generika bei Frauen auf 5 mg halbiert. Bei Männern soll die Niedrigdosis ebenfalls in Betracht gezogen werden a-t;

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