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Zu Beginn der er-Jahre wurde es erstmals als Brustkrebsmedikament eingesetzt. Das trans -Triphenylethylen-Derivat hat eine nicht-steroidale Struktur und trägt eine Dimethylaminoethoxy-Seitenkette vgl. Es ist je nach Gewebe entweder östrogenantagonistisch oder östrogenagonistisch. Auf das Brustgewebe wirkt es als Antagonist, auf die Gebärmutterschleimhaut, die Knochen und die Blutlipide hingegen als Agonist. Die Effekte beruhen auf der kompetitiven Bindung an intrazelluläre Östrogen-Rezeptoren. Zur Behandlung von Brustkrebs adjuvante Therapie, palliative Therapie. In einigen Ländern ist Tamoxifen auch zur Brustkrebsvorbeugung bei Hochrisikopatientinnen zugelassen. Die Tabletten werden einmal täglich zur selben Tageszeit und unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.
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