Bei Tamoxifen handelt es sich um einen synthetischen Arzneistoff aus der Gruppe der Antiöstrogene. Sie werden verwendet, um die Wirkung von Östrogenen im Körper zu blockieren oder zu reduzieren. Östrogene sind weibliche Geschlechtshormone, die bei Frauen unter anderem die Steuerung des Menstruationszyklus, die Entwicklung von Brustgewebe und die Regulierung des Fettstoffwechsels beeinflussen. Bei Tamoxifen handelt es sich um einen SERM Selective Estrogen Receptor Modulator, der in Abhängigkeit von der Art des Rezeptors und seiner Lage einen hemmenden oder stimulierenden Effekt auf die Wirkung von Östrogenen hat. Über diese Andockstellen stimulieren die Hormone das Wachstum der Krebszellen. In östrogenabhängigen Brustkrebszellen hemmt Tamoxifen das Wachstum, indem es die Bindung von Östrogenen an die entsprechenden Rezeptoren verhindert. In anderen Zellen, wie beispielsweise Knochenzellen, stimuliert Tamoxifen die Wirkung von Östrogenen, indem es an die Östrogenrezeptoren bindet und somit die Knochendichte erhöht.

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