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Normalerweise wird in der Leber der aufgenommene Alkohol über die Zwischenstufe Acetaldehyd zur Essigsäure umgewandelt, ähnlich wie bei der Essigherstellung durch Gärung. In diesen Abbau des Alkohols greift nun das Medikament ein und verhindert den letzten Schritt zur Umwandlung in die Essigsäure durch Blockade des Enzyms Aldehyddehydrogenase. Dieses bewirkt das sogenannte Acetaldehydsyndrom, welches darin besteht, dass, sobald Alkohol auch in geringen Dosen eingenommen wird, starke und unangenehme Unverträglichkeitsreaktionen entstehen, wie Hautrötung, Kältegefühl in den Armen und Beinen, Übelkeit, Kopfschmerzen und vor allem Herzrasen und Blutdruckabfall bis hin zum Herz-Kreislauf-Schock. Hierdurch kann jedoch bei gefährdeten Personen sogar Herzenge Angina pectoris und ein Herzinfarkt ausgelöst werden. Es kann auch als Depotpräparat unter die Haut implantiert werden. Diverse Antibiotika, einige Antidiabetika und weitere Medikamente sowie das Pilzgift Coprin haben in Kombination mit Alkohol die gleiche Wirkung wie Disulfiram siehe Acetaldehydsyndrom.

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